2015年1月13日／重庆医学大学附属第一医院／International Journal of Pharmacology

编译／吴亭瑶

灵芝萃取物已是现代人养生保健的方式之一，但吃进去的灵芝，有多少是真正被身体所有利用？多久会进到血液开始发挥功效？多久後会被排出体外？如果我们能更了解灵芝萃取物在动物体内的运作状况，不管是对於动物实验设计所使用的剂量，或是实际作为人们的日常保养量，都能有更精确的掌握。

今年初的《International Journal of Pharmacology（国际药理学期刊）》，一篇来自重庆医学大学附属第一医院的研究，即以灵芝三萜类里的灵芝酸A（ganoderic A）为标的，分析它在大鼠体内的「药物动力学（pharmacokinetics）」和口服的「绝对生体可用率（bioavailability）」。

实验大鼠共有六组，其中三组以口服方式分别给予不同剂量的灵芝三萜类萃取物100、200、400 mg/kg（内含10、20、40 mg/kg的灵芝酸A），另外三组则以静脉注射方式给予10、20、40 mg/kg的三萜类萃取物（内含1、2、4 mg/kg的灵芝酸A），再利用敏感度和选择性都很高的分析技术LC-MS/MS，定量灵芝酸A在血浆的浓度。

结果发现，三种不同剂量的灵芝三萜类经由口服进到胃肠道後，灵芝酸A都能在25～37分钟（0.417～0.611小时）之内达到最大浓度（Ｃ_max），分别是358.733、1378.20和3010.40 ng/mL，显示灵芝酸A在体内的吸收速度很快。（注：1ng=10^-6mg）

从口服或静注射那刻起开始计算灵芝酸A在血浆的浓度，直到测不到为止，利用血浆内灵芝酸A浓度与时间的关系，计算全身药物曝露量（曲线下面积 [AUC]），口服组分别是954.732、3235.07和7197.236 h．ng/mL，静脉注射组分别是880.950、1751.076和7129.951 h．ng/mL。

灵芝酸A的半衰期（血中灵芝酸浓度下降至一半所需的时间）则分别是口服组0.363～0.630小时（约22～38分钟），静脉注射组2.183～2.485小时（2小时11分钟～2小时30分钟）。相对於静脉注射，亦即把静脉注射组的生体可用率为1，灵芝酸A的口服绝对生体可用率则为10.38～17.97%。

三萜类是灵芝子实体的主要成分之一，可经由酒精萃取而得，里面有上百种的三萜或固醇类化合物，而灵芝酸A是其中含量较多的一种，也被证实有抗癌活性，因此，了解灵芝酸A经消化系统进到血液循环的状况，有其意义。

从上述实验数据可知，灵芝酸A口服後的吸收速度很快，但生体可用率却只有静脉注射的一成多不到两成，研究者推测，有可能是灵芝酸A不易穿透肠道上皮细胞膜进到血液循环里，或是当灵芝酸经肠道吸收进入肝脏後，已被肝脏代谢成另外一种化学型式或排掉。

此研究为科学家首次以静脉注射为对照，探讨灵芝酸A经口服後的药物动力学与绝对生体可用率。过去也有泰国研究者（2012）找了十名健康的男性志愿者，探讨口服3,000mg灵芝水萃取物後，灵芝酸A和F在体内的药物动力学，甚至还探讨了食物对人体吸收这两种成分的干扰；另外也有两个来自中国的机构，分别探讨过大鼠口服灵芝酸D的药物动力学（2013），以及用HPLC法探讨口服灵芝酸C2、B、K和H在大鼠体内的药物动力学（2007）。

关於灵芝各成分以口服方式进到血液循环後的情形，目前为止就这些研究成果，相信这是继灵芝活性成分、药理作用、作用机转、化学结构、构效关系之後，另一个需要更多科学家投入的领域。

〔资料来源〕Jin Z, et al. Pharmacokinetics and oral bioavailability of ganoderic acid A by high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry. International Journal of Pharmacology, 2015, 11: 27-34.