1998年11月／富山医科药科大学／Phytochemistry
编译／吴亭瑶
爱滋病（Acquired Immunodeficiency Syndrome，後天免疫缺乏症候群，简称AIDS），是由爱滋病毒（Human Immunodeficiency Virus，人类免疫缺乏病毒，简称HIV）所引起。感染HIV，即检验为阳性反应，但还未出现症状者，称为「HIV带原者／爱滋病毒带原者」；等到病毒数量大到足以摊痪免疫系统，造成免疫力下降而出现各种感染疾病时，才算是「得到爱滋病」。
换句话说，如果不幸感染HIV，此时可以做的努力就是让它不发病，或延後发病。根据日本富山医科药科大学（富山大学的前身）Sahar El Mekkawy、京都大学服部征雄（Nobuko Kakiuchi）等於1998年发表在《Phytochemistry（植物化学）》期刊的研究显示，灵芝三萜类可以透过两种途径降低HIV病毒的危害。
研究者从灵芝（Ganoderma lucidum）子实体甲醇萃取物中分离到13种三萜化合物，其中ganoderiol F（灵芝醇F）和ganodermanontriol（灵芝酮三醇）在7.8 μg/mL浓度时，对於HIV-1病毒引起记忆T细胞的病变有100%的抑制作用，而且不会对细胞产生毒性（必须浓度再高一倍时，才有细胞毒性）。
包括记忆性T细胞在内的T细胞群，是HIV病毒最喜欢攻击的对象，T细胞是免疫系统的总司令，当他们被摊痪时，患者就会因为丧失免疫功能而被任何一点小病（如感冒）所击倒。这也是HIV名称的由来。
除了可以抑制HIV病毒破坏T细胞之外，灵芝酸（ganoderic acid）B、C1、H、α（灵芝酸α为该研究发现的新化合物），以及灵芝醇A（ganoderiol A）和3 beta-5 alpha-dihydroxy-6 beta-methoxyergosta-7,22-diene，则能抑制HIV蛋白酶的活性。
HIV病毒会利用感染细胞复制病毒的基因组和特殊的蛋白，後者须经由HIV蛋白酶剪裁，才能与病毒基因组装成完整的病毒颗粒，如果缺少HIV蛋白酶，就无法生成具感染性的病毒颗粒，因此抑制HIV蛋白酶的活性，也就抑制了病毒的繁殖力。上述几个单一三萜对HIV蛋白酶活性的半数抑制浓度（IC50）为0.17～0.23mM，其中又以灵芝酸B和灵芝醇B的表现最好。
进一步分析这些三萜的构效关系，发现△7(8), △9(11)-lanostadiene-type的三萜类有较强的抗HIV-1病毒活性（抑制HIV-1破坏T细胞的功能）；△8(9)-lanostene-type和ergostane-type的三萜则没有作用。至於抑制HIV蛋白酶方面，则没有得到一致性的结论，像羊毛甾烷（lanostane）型三萜对HIV蛋白酶半数抑制浓度为0.17～.032mM，可是麦角固醇（ergosterol）型三萜则无抑制活性。
【注1】HIV病毒分HIV-1和HIV-2两型，多数国家的爱滋病患是由HIV-1所引起，感染後超过九成会在十至十二年发病；HIV-2则分布在西非，感染後没有相关症状。本实验所用的病毒为前者。
【注2】爱滋病诊断标准：HIV检验呈阳性反应，同时CD4+T细胞数量降至每毫升200以下（＜200 cells/mm3)，或出现感染、肿瘤、神经系统疾病。
〔资料来源〕el-Mekkawy S, et al. Anti-HIV-1 and anti-HIV-1-protease substances from Ganoderma lucidum. Phytochemistry. 1998 Nov;49(6):1651-7.
